Fármacos para el tratamiento sintomático
Antihistamínicos
¿Para qué se utilizan los antihistamínicos?
Los antihistamínicos se emplean para inhibir el efecto de la histamina uniéndose a la receptores H1 de ésta.
La histamina se libera en las enfermedades alérgicas como las rinitis y urticarias agudas o crónicas, y produce efectos a nivel de la piel (picor, habones o ronchas), y en la mucosa respiratoria (lagrimeo, picor nasal y ocular, estornudos, destilación acuosa, etc.).
Los antihistamínicos cuentan con ciertas propiedades antiinflamatorias, y frenan hasta cierto punto el desarrollo de las reacciones alérgicas.
Los pocos antihistamínicos disponibles por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) se usan así mismo como complemento de la adrenalina y los corticosteroides, en el tratamiento urgente de la anafilaxia, o choque alérgico generalizado grave.
¿Cuántas clases de antihistamínicos existen y qué efectos secundarios producen?
Los antihistamínicos desde el punto de vista clínico se clasifican en antihistamínicos clásicos o de 1ª generación, y antihistamínicos no sedantes o de 2ª generación.
Los antihistamínicos clásicos o de primera generación son fármacos que penetran bien en el sistema nervioso central y por ello, causan diversos efectos indeseables como sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o retención de orina). Alguno de ellos puede usarse igualmente por vía parenteral (intramuscular o intravenosa), lo que fomenta su empleo en la urticaria y otras reacciones alérgicas agudas. Los más importantes son la difenhidramina, la dexclorfeniramina, el único antihistamínico utilizado por vía intramuscular o intravenosa, y la hidroxicina.
Los antihistamínicos no sedantes o de segunda generación actúan más selectivamente sobre los receptores H1 y penetran menos en el sistema nervioso central y se consideran más seguros desde el punto de vista del rendimiento laboral y escolar, la conducción de vehículos, tienen menos interacciones con otros fármacos y permiten en la mayor parte de los casos su uso en dosis única diaria.
Tenemos disponibles por vía oral en orden alfabético: bilastina, cetirizina, desloratadina, ebastina, fexofenadina, levocetirizina, loratadina, mizolastina y rupatadina.
Cuando se emplean por vía tópica sobre la piel, pueden producir alergia de contacto y reacciones solares o de fotosensibilidad, por tanto cuando se aplican en crema hay que evitar la exposición solar.
¿Cuando hay que tomar los antihistamínicos?
Los antihistamínicos son un tratamiento sintomático (para reducir el picor y otros síntomas alérgicos) pero no se considera que curen la enfermedad. Por ello, parece lógico tomarlos a demanda en función de los síntomas alérgicos.
¿Pueden tomarse antihistamínicos durante el embarazo?
En general, es aconsejable evitar cualquier tipo de medicación durante la gestación que no sea absolutamente imprescindible; el primer trimestre resulta especialmente importante.
Sin embargo, antihistamínicos de primera generación para contrarrestar las náuseas y los vómitos de ese estado, y muchos otros antihistamínicos clásicos se encuentran en productos anticatarrales de venta sin receta.
Los datos epidemiológicos no sugieren un aumento de riesgo fetal o de malformaciones asociado al uso de estos antihistamínicos clásicos.
También los datos existentes sugieren que no hay un aumento significativo del riesgo fetal con los antihistamínicos de segunda generación más usados.
¿Y durante la lactancia?
Varios antihistamínicos clásicos, así como con loratadina, desloratadina y fexofenadina, sugieren que el lactante recibiría como máximo el 1% de la dosis administrada a la madre.
Por ello, se piensa que las mujeres que dan de mamar pueden aliviar sus síntomas de alergia con antihistamínicos, sin aumentar el riesgo de efectos adversos sobre los lactantes.
Corticoides
¿Qué son los corticoides?
Los corticoides incluyen una serie de hormonas esteroideas producidas de forma natural en la corteza de las glándulas suprarrenales.
Los corticoides son potentes antiinflamatorios y también poseen capacidad inmunosupresora.
Tiene efectos secundarios importantes, como descalcificación de los huesos, retención de líquidos, producción de cataratas, freno del crecimiento en los niños, y otras enfermedades sistémicas cuando se administran de forma oral o intramuscular o intravenosa de forma persistente.
Por ello se han desarrollado otras disponibilidades de corticoides de forma tópica en pomadas o en forma inhalada para que su actividad sea local sobre el órgano que queremos tratar como es el pulmón en el asma o la nariz en la rinitis y no produzca los efectos secundarios en todo el organismo.
¿Cuáles son sus indicaciones en alergia?
A nivel pulmonar, su principal indicación es el tratamiento del asma bronquial, pero también se utilizan en otras enfermedades menos frecuentes, como las neumonitis por hipersensibilidad, la aspergilosis broncopulmonar alérgica, la neumonitis eosinofílica o el síndrome de Churg-Strauss.
Los corticoides inhalados han permitido reducir los efectos secundarios de estos medicamentos y extender su utilización. Su efecto, como antiinflamatorio de las vías respiratorias, se manifiesta en la reducción tanto de los síntomas como de la frecuencia y gravedad de las reagudizaciones. Los corticoides inhalados se consideran la medicación que, administrada a diario en largos períodos de tiempo, resulta más efectiva para el control del asma persistente
A nivel nasal, los corticoides están indicados tanto en la rinitis alérgica como en la sinusitis y en la poliposis nasal. Se prefiere la administración tópica (intranasal) y su formulación acuosa, ya que reduce la aparición de efectos secundarios locales.
Se consideran como los fármacos más eficaces para el tratamiento de la rinitis; resultan eficaces, para reducir la congestión nasal, pero también en la disminución del prurito (picor) nasal, los estornudos y la rinorrea (secreciones). Aunque sus efectos se detectan a las pocas horas, su efecto óptimo se consigue al cabo de varios días o semanas consecutivos.
En la poliposis nasosinusal, actualmente se prefiere la prescripción de corticoides intranasales en gotas o por vía sistémica como el tratamiento de primera elección, por delante de la cirugía.
Los corticoides son considerados los fármacos de primera elección en el tratamiento de la dermatitis atópica, tanto en fases agudas como en crónicas, ya que reducen el prurito y la inflamación.
En algunas reagudizaciones graves puede ser necesaria la administración de un ciclo de corticoides vía oral.
Actulamente se asocian con otros tratamientos inmunomoduladores por vía tópica en pomada para reducir el consumo de corticoides en la dermatitis atópica.
En la urticaria aguda y crónica, aunque el tratamiento de primera elección son los antihistamínicos por vía oral, en casos graves se pueden utilizar ciclos cortos de corticoides por vía sistémica.
En la dermatitis de contacto, la base del tratamiento, además de la evitación del agente causal, es la aplicación de corticoides tópicos, con la posibilidad de recurrir a su administración por vía sistémica en casos graves o muy extensos.
En la conjuntivitis alérgica la vía tópica en forma de colirio o de pomada oftálmica es la preferida, pero se utilizan sólo en casos extremos y durante poco tiempo, que no se controlan con los tratamientos habituales con antihistamínicos tópicos y orales.
¿Qué ventajas tiene la vía inhalada?
La vía inhalada con corticoides es la recomendada en las guías de tratamiento del asma, porque reduce los efectos secundarios y llega al pulmón directamente donde queremos reducir la inflamación.
La distribución del fármaco por el árbol bronquial es un factor básico para su eficacia y, con este fin, se dispone de dispositivos de inhalación de polvo seco (DPI), dispositivos presurizados (MDI) y nebulizadores; estos últimos, más utilizados en los niños.
Los inhaladores presurizados pueden utilizarse también con la ayuda de una cámara espaciadora, lo que permite disminuir el depósito de fármaco en la boca y en la faringe.
Broncodilatadores
¿Qué son los broncodilatadores?
En el asma se produce un estrechamiento de los bronquios, lo que se conoce como broncoconstricción, una inflamación de las paredes del bronquio con secreciones y una hiperreactividad que hace que la pared del bronquio ante irritantes, sustancias alergénicas o infecciones, se contraiga y obstruya.
El grupo de medicamentos que consiguen que el músculo contraído se relaje es el de los broncodilatadores, es necesario tanto para el tratamiento inmediato, cuando existe una obstrucción severa, como a la largo plazo para evitar que se contraiga la pared bronquial.
Estos broncodilatadores son los agonistas beta-adrenérgicos, y tenemos los de acción corta, que se caracterizan por producir dilatación de los bronquios en 2-5 minutos y su efecto desaparece en pocas horas y pueden producir más efectos secundarios como taquicardia, tolerancia al mismo, es decir necesidad de consumir con mayor frecuencia el fármaco; y agonistas beta-adrenérgicos de acción larga cuyo efecto puede empezar a partir de los 5 minutos y persiste durante 12 horas.
Estos fármacos también pueden proteger la exposición a algunos agentes que desencadenan asma, como por ejemplo el asma por esfuerzo y se debe administrar previamente a la realización del mismo.
¿Cuándo se utiliza un broncodilatador?
Los broncodilatadores de acción corta: todos los pacientes con asma bronquial deben tenerlo siempre a mano para utilizar como medicación de rescate cuando sea preciso.
Estos fármacos son de elección en los pacientes que padecen asma después de realizar esfuerzo, y se debe administrar de 10 a 15 minutos antes de hacer ejercicio, para prevenir el asma.
También en el caso de asma intermitente (cuando presentan síntomas esporádicos no más de dos veces por semana) puede tratarse exclusivamente con agonistas beta-2 adrenérgicos de acción corta.
También se pueden utilizar estos broncodilatadores agonistas beta-2 adrenérgicos de acción corta. en otros pacientes cuando manifiestan reagudizaciones del asma o cuando presentan síntomas aislados, pero realizando al mismo tiempo una medicación persistente controladora del asma.
Los broncodilatadores por sí solos no consiguen mejorar el control a largo plazo de la enfermedad. Además, la administración de dosis elevadas de estos fármacos puede producir crisis graves.
Por este motivo, cuando el asma es persistente (síntomas habituales) debe intentarse el control con fármacos antiinflamatorios que han de administrarse de forma diaria, y utilizar los agonistas beta-adrenérgicos de corta acción sólo cuando se precisen y en las dosis mínimas eficaces.
Después de realizar la prueba de la función pulmonar basal (espirometría) se aplica el broncodilatador de acción corta para valorar si existen cambios que mejoren la función pulmonar.
Cuando estos broncodilatadores de corta duración son utilizados con frecuencia por el paciente, nos está indicando que el asma del paciente está mal controlado y precisa introducir cambios en el tratamiento habitual.
Los broncodilatadores de acción larga se utilizan asociados a corticoides inhalados, en el mismo dispositivo, lo que se denomina terapia combinada, como medicación diaria en pacientes con asma moderada y grave.
La administración de la terapia combinada de corticoides inhalados y agonistas beta-adrenérgicos de acción larga permite un mejor control a largo plazo de la sintomatología bronquial, produce mejoría de los síntomas nocturnos y diurnos, y una mejoría de la función pulmonar.
La terapia combinada se administra también por vía inhalada y puede administrarse en forma de polvo seco o mediante inhalador presurizado. Estos fármacos se administran de forma diaria dos veces al día.
Otros tratamientos
¿Cuándo se utiliza la adrenalina?
La anafilaxia es una reacción alérgica generalizada, de instauración rápida y que, como efecto más grave, puede conducir a la muerte del individuo, porque afecta al sistema cardiovacular y pulmonar entre otros.
La anafilaxia suele desencadenarse en respuesta a los agentes a los cuales el paciente es alérgico, como pueden ser los medicamentos, los alimentos o las picaduras de insectos. El tratamiento principal de estas reacciones alérgicas graves es la adrenalina.
La adrenalina posee un efecto broncodilatador y un efecto directo sobre el aparato circulatorio, que producen la constricción de los vasos sanguíneos y, consecuentemente, elevan la tensión arterial. Es el fármaco más eficaz para el tratamiento de la anafilaxia y de las crisis agudas de asma.
Puede administrarse de diferentes maneras, y debe saberse que existe un dispositivo de autoadministración para que los pacientes puedan llevarlo consigo, con presentaciones para niños y adultos. (Ver vídeo autoadministración adrenalina)
Tras su administración, pueden aparecer efectos secundarios como: taquicardia, dolor de cabeza, hipertensión, temblor, náuseas o vómitos y sensación de frío y cansancio.
Presentan mayor riesgo de padecer estos efectos adversos los ancianos y los enfermos con otras enfermedades asociadas (problemas cardíacos, hipertensión o alteraciones de la tiroides).
No existen contraindicaciones absolutas para la administración de adrenalina y, en caso de reacciones que amenacen la vida del individuo, los beneficios de su utilización son siempre superiores.
¿Qué son los descongestivos nasales?
Cuando existe congestión o taponamiento nasal que es muy invalidante para el paciente al no poder respirar bien, el tratamiento consiste en la aplicación fármacos que actúan sobre la inflamación (los antihistamínicos, las cromonas o los corticoides nasales), en ocasiones se acompañan de descongestivos nasales.
Se deben administrar los vasoconstrictores con antihistamínicos, pero hay que tener en cuenta que también aumentan el número y la intensidad de las reacciones adversas.
Los descongestivos pueden desencadenar agitación, ansiedad, taquicardia, insomnio, y hay que tener precaución en pacientes con problemas cardíacos, alteraciones tiroideas o hipertensión arterial.
Pero el problema principal de su uso es la rinitis medicamentosa, que consiste en la aparición de obstrucción nasal por efecto rebote. Por ello, se aconseja limitar su uso a menos de 10 días.
¿Cuáles son las indicaciones de los antileucotrienos?
Los cisteinil-leucotrienos son sustancias que participan en el proceso inflamatorio y obstructivo de las vías respiratorias en esta enfermedad. Los antileucotrienos son fármacos que inhiben la síntesis de los cisteinil-leucotrienos y/o bloquean los receptores de éstos y pueden mejorar el asma bronquial.
Con frecuencia se recomienda su uso en combinación con los corticoides inhalados, como tratamiento de mantenimiento en el asma bronquial y de la rinitis asociada. También pueden utilizarse solos, como en el asma inducida por ejercicio y en el asma asociada a intolerancia a antiinflamatorios no esteroideos.
Está aprobado su uso en niños a partir de los dos años de edad y, en ellos, se puede administrar conjuntamente con la leche o las fórmulas para bebé.
Se trata de fármacos generalmente bien tolerados y no se les ha atribuido ninguna reacción adversa grave.
¿Para qué se utilizan las cromonas?
Las cromonas incluyen el nedocromil sódico y el cromoglicato sódico. Tienen un efecto antiinflamatorio y previenen el desarrollo de clínica en las enfermedades alérgicas, aunque su potencia es menor que los corticoides.
Se pueden utilizar para prevenir el asma de esfuerzo y también son útiles como un fármaco asociado al tratamiento del asma y rinitis.
¿Para qué sirve la teofilina?
La teofilina es un broncodilatador, pero en la actualidad, hay fármacos con mayor potencia broncodilatadora y mayor eficacia.
Además, las teofilinas poseen un estrecho margen terapéutico, con una dosis baja no producen efecto y con una dosis un poco más alta producen efectos adversos.
Actualmente se contempla su uso como complemento a los corticoides y a los broncodilatadores, para conseguir un adecuado control del asma.
¿Cuándo se utilizan los fármacos anticolinérgicos?
Se dispone de el bromuro de ipatropio, tiotropio y aclinidio.
Su efecto principal es la broncodilatación: aumentan el calibre del bronquio y disminuyen así la resistencia al paso del aire.
El bromuro de ipatropio, Se trata de una medicación, utilizada a demanda, para tratar o prevenir la broncoconstricción de forma rápida.
Son más eficaces en pacientes con Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica, bronquitis crónica o enfisema pulmonar, aunque algunos de ellos, como el bromuro de tiotropio se ha introducido añadido a otros fármacos en el tratamiento del asma persistente grave.
¿Qué es el omalizumab?
El omalizumab es un anticuerpo dirigido contra la inmunoglobulina E, para inhibir la respuesta del sistema inmunitario a la exposición de alérgenos. Impide la unión de la IgE con su receptor, y evita la liberación de sustancias implicadas en los fenómenos inflamatorios y el consecuente daño tisular.
El omalizumab está indicado en el tratamiento del asma de grado moderada-grave y que no esté bien controlada con tratamientos convencionales.
En muchas ocasiones, el uso del omalizumab no sólo consigue la mejoría clínica del paciente, sino que logra la reducción de medicamentos (principalmente los corticoides). También está indicado en la urticaria crónica que no responde al tratamiento con antihistamínicos a dosis altas.
Asimismo, se espera que el omalizumab pueda tener utilidad en el tratamiento de otras enfermedades alérgicas, tales como la rinitis alérgica, la dermatitis atópica o la alergia alimentaria.
¿Qué son los fármacos inmunomoduladores?
Los inmunomoduladores son medicamentos cuyo objetivo principal es tratar de modificar diversas funciones del sistema inmunitario.
Se clasifican en distintos grupos:
- Citostáticos: metotrexato, ciclofosfamida, azatioprina.
- Bloqueantes de las inmunofilinas: ciclosporina, tacrolimus.
- Citocinas: factores de crecimiento de colonias, interferones.
- Antagonistas de los receptores de citocinas: etanercept, anakinra.
- Anticuerpos: monoclonales o policlonales.
- Vacunas.
- Corticoides.
Además de los descritos como los corticoides como potentes antiinflamatorios, los anticuerpos monoclonales como el omalizumab, las vacunas que son los únicos tratamientos que modifican el curso natural de la enfermedad, llegando a mejorarla sin precisar tratamiento, tenemos algunos fármacos inmunosupresores como la ciclosporina que se utiliza en ocasiones en la urticaria persistente que no mejora con tratamiento antihistamínico a dosis altas y precisa corticoides de forma intermitente. No está exenta de riesgos y precisa controles analíticos mensuales para controlar sus dosis en caso necesario.
Se ha observado que en muchos pacientes ha remitido la urticaria y la necesidad de tratamiento sintomático después de un curso prolongado con la administración de ciclosporina.